Antiplateletna zdravila

V sodobni medicini se uporabljajo zdravila, ki lahko vplivajo na strjevanje krvi. Gre za antiagregantije.

Aktivne komponente vplivajo na presnovne procese, so preprečevanje krvnih strdkov v žilah. V večini primerov zdravniki predpišejo takšna sredstva za bolezni srca.

Uporaba drog v tej kategoriji preprečuje adhezijo trombocitov, ne samo med seboj, ampak tudi s stenami krvnih žil.

Kakšno zdravilo

Ko se na človeškem telesu ustvari rana, se krvne celice (trombociti) pošljejo na mesto poškodbe, da se ustvari krvni strdek. Z globokimi kosi je dobro. Če pa se krvna žila poškoduje ali vname, je prisotna aterosklerotična plošča, ki se na žalost lahko konča.

Obstajajo določena zdravila, ki zmanjšujejo tveganje za nastanek krvnih strdkov. Ta zdravila tudi izločajo celično agregacijo. Taka sredstva vključujejo antitrombocitna sredstva.

Zdravnik predpiše zdravila, bolnikom pove, kaj je, kakšen učinek imajo zdravila in za kaj so potrebni.

Razvrstitev

V medicini se za profilakso uporabljajo izdelki iz trombocitov in rdečih krvnih celic. Zdravila imajo blag učinek, preprečujejo nastanek krvnih strdkov.

  1. Heparin. Orodje se uporablja proti globoki venski trombozi, emboliji.
  2. Acetilsalicilna kislina (Aspirin). Učinkovito in poceni zdravilo. V majhnih odmerkih razjedi kri. Da bi dosegli izrazit učinek, morate zdravilo vzeti dolgo časa.
  3. Dipyridamole. Aktivne komponente razširjajo krvne žile, znižujejo krvni tlak. Hitrost pretoka krvi se poveča, celice dobijo več kisika. Dipiridamol pomaga pri angini s širjenjem koronarnih žil.

Razvrstitev zdravil temelji na delovanju vsakega antitrombotičnega sredstva. Pravilno izbrano orodje vam omogoča doseganje maksimalnega učinka pri zdravljenju in preprečevanje morebitnih zapletov, posledic.

  1. Pentoksifilin. Biološko aktivne snovi povečujejo reološko stanje krvi. Poveča se fleksibilnost rdečih krvnih celic, lahko preidejo skozi majhne kapilare. Na podlagi uporabe pentoksifilina postane krvna tekočina, verjetnost lepljenja celic se zmanjša. Zdravilo se predpisuje bolnikom s cirkulacijskimi motnjami. Kontraindicirana pri bolnikih po miokardnem infarktu.
  2. Reopoliglyukin. Zdravilo, ki ima podobne lastnosti kot Trental. Edina razlika med zdravili je, da je zdravilo Reopoliglyukin varnejše za ljudi.

Zdravilo ponuja kompleksna zdravila, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Zdravila vsebujejo protitrombocitna zdravila različnih skupin ustreznega delovanja. Najbolj učinkoviti so Cardiomagnyl, Aspigrel in Agrenoks.

Načelo delovanja

Zdravila blokirajo nastanek krvnih strdkov v žilah in izčrpajo kri. Vsako zdravilo ima poseben učinek:

  1. Acetilsalicilna kislina, Triflusal - najboljše sredstvo v boju proti agregaciji trombocitov in nastajanju strdkov. Vsebujejo aktivne snovi, ki zavirajo nastajanje prostaglandinov. Celice sodelujejo pri začetku koagulacijskega sistema krvi.
  2. Triflusal, Dipyridamole imajo antiagregacijski učinek, kar poveča vsebnost ciklične oblike adenozin monofosfata v trombocitih. Postopek agregacije med krvnimi celicami je moten.
  3. Klopidogrel vsebuje zdravilno učinkovino, ki lahko blokira receptorje za adenozin difosfat, ki so na površini trombocitov. Clots se tvorijo počasneje zaradi deaktivacije krvnih celic.
  4. Lamifiban, Framon - zdravila, ki blokirajo aktivnost receptorjev glikoproteina, ki se nahajajo na membrani krvnih celic. Zaradi aktivnega vpliva zdravilnih učinkovin se zmanjša verjetnost adhezije trombocitov.

Obstaja obsežen seznam zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje tromboze. V vsakem posameznem primeru zdravnik izbere najučinkovitejše, glede na značilnosti pacienta, stanje svojega telesa.

Ko je imenovan

Zdravnik predpisuje zdravila, predpisuje sredstva po temeljitem zdravniškem pregledu na podlagi ugotovljene diagnoze in rezultatov raziskav.

Glavni podatki za uporabo:

  1. Za profilaktične namene ali po napadu ishemične kapi.
  2. Za obnovitev motenj, povezanih s cerebralno cirkulacijo.
  3. Z zvišanim krvnim tlakom.
  4. V boju proti boleznim, ki so prizadele žile spodnjih okončin.
  5. Za zdravljenje ishemične bolezni srca.

Sodobnim antitrombocitnim zdravilom se predpisujejo bolnikom po operaciji na srcu ali žilah.

Samozdravljenje ni priporočljivo zaradi dejstva, da imajo številne kontraindikacije in stranske učinke. Potrebna so posvetovanja in zdravniška imenovanja.

Za dolgoročno preprečevanje in zdravljenje tromboze, embolije, zdravniki bolnikom predpisujejo posredne antiplateletne učinkovine. Zdravila imajo neposreden učinek na koagulacijski sistem krvi. Delovanje plazemskih faktorjev se zmanjšuje, nastaja strdek počasneje.

Kdo je prepovedan sprejem

Priprave, ki jih predpiše zdravnik. Zdravila vključujejo nekatere kontraindikacije, ki jih morate poznati. Zdravljenje z antitrombocitnimi zdravili je prepovedano v naslednjih primerih: t

  • v primeru peptične razjede prebavnega sistema v akutni fazi;
  • če obstajajo težave z delovanjem jeter in ledvic;
  • bolniki s hemoragično diatezo ali patologijo, proti kateri se povečuje tveganje krvavitve;
  • če je bila bolniku diagnosticirana huda srčna odpoved;
  • po napadu hemoragične kapi.

Nosečnice v tretjem trimesečju in mlade matere, ki dojijo, ne smejo jemati pijač proti plazmi. Posvetujte se z zdravnikom ali pozorno preberite navodila za uporabo zdravil.

Možni neželeni učinki

Uporaba antitrombocitnih zdravil lahko povzroči nelagodje in neugodje. Če se pojavijo neželeni učinki, se pojavijo značilni znaki, ki jih je treba sporočiti zdravniku:

  • utrujenost;
  • pekoč občutek v prsih;
  • glavoboli;
  • slabost, prebavne motnje;
  • driska;
  • krvavitev;
  • bolečine v želodcu.

V redkih primerih je bolnik zaskrbljen zaradi alergijske reakcije na telo z edemi, kožnim izpuščajem, bruhanjem, težavami s stolom.

Aktivne sestavine zdravil lahko poslabšajo govorne, dihalne in požirne funkcije. Prav tako poveča srčni utrip, telesna temperatura se dvigne, koža in oči postanejo zlatenice.

Med stranskimi učinki so splošna šibkost v telesu, bolečine v sklepih, zmedenost in pojav halucinacij.

Seznam najbolj dostopnih, poceni in učinkovitih sredstev

Sodobna kardiologija ponuja zadostno število zdravil za zdravljenje in preprečevanje tromboze. Pomembno je, da zdravnik predpiše antiagregant. Vsi antikoagulanti imajo neželene učinke in kontraindikacije.

  1. Acetilsalicilna kislina. Pogosto se predpisuje bolnikom v profilaktične namene, da se prepreči nastanek krvnega strdka. Aktivne komponente imajo visoko stopnjo absorpcije. Antitrombotični učinek se pojavi 30 minut po prvem odmerku. Zdravilo je na voljo v tabletah. Glede na diagnozo zdravnik predpiše od 75 do 325 mg na dan.
  2. Dipyridamole. Protitrombocitno sredstvo, ki širi koronarne žile, poveča hitrost krvnega obtoka. Aktivna sestavina je dipiridamol. Antikoagulant varuje stene krvnih žil in zmanjšuje sposobnost krvnih celic, da se držijo skupaj. Sprostitev oblike: tablete in injekcije.
  3. Heparin. Antikoagulantno neposredno delovanje. Zdravilna učinkovina je heparin. Sredstva, farmakologija, ki zagotavlja antikoagulantno delovanje. Zdravilo se predpisuje bolnikom, pri katerih obstaja visoko tveganje za nastanek krvnih strdkov. Doziranje in mehanizem zdravljenja sta izbrana za vsakega bolnika posebej. Zdravilo je na voljo v injekcijah.
  4. Tiklopidin. Sredstvo je učinkovitejše v učinkovitosti acetilsalicilne kisline. Toda za doseganje terapevtskega učinka bo potrebno več časa. Zdravilo blokira delovanje receptorjev in zmanjša agregacijo trombocitov. Zdravilo v obliki tablet, bolnik je treba jemati 2-krat na dan za 2 kosa.
  5. Iloprost. Zdravilo zmanjšuje adhezijo, agregacijo in aktivacijo krvnih celic. Razširi arteriole in venule, obnavlja vaskularno prepustnost. Drugo zdravilo za zdravilo je Ventavis ali Ilomedin.

To je nepopoln seznam antitrombocitnih zdravil, ki se uporabljajo v medicini.

Zdravniki ne priporočajo samo-zdravljenja, pomembno je, da se pravočasno posvetujete s specialistom in se zdravite. Antiplateletna zdravila predpiše kardiolog, nevrolog, kirurg ali terapevt.

V večini primerov bolniki jemljejo zdravila do konca življenja. Vse je odvisno od stanja pacienta.

Oseba mora biti pod stalnim nadzorom specialista, občasno opraviti teste in opraviti temeljit pregled za določitev parametrov strjevanja krvi. Reakcijo na zdravljenje z antitrombocitnimi zdravili zdravniki strogo upoštevajo.

Kakšna je razlika med antikoagulanti in antitrombocitnimi zdravili?

Obstaja več zdravil, ki so namenjena za redčenje krvi. Vsa ta zdravila lahko razdelimo na dva tipa: antikoagulante in antiplateletne snovi. V svojem mehanizmu delovanja so bistveno drugačni. Za osebo brez zdravstvene vzgoje razumeti to razliko je precej težko, vendar članek bo zagotovil poenostavljene odgovore na najpomembnejša vprašanja.

Zakaj moram zrediti kri?

Zgoščevanje krvi je posledica zapletenega zaporedja dogodkov, znanega kot hemostaza. S to funkcijo se krvavitev ustavi in ​​posode se hitro okrevajo. To je posledica dejstva, da se drobni fragmenti krvnih celic (trombociti) držijo skupaj in "zapečatijo" rano. Koagulacijski proces vključuje kar 12 faktorjev strjevanja, ki pretvorijo fibrinogen v mrežo fibrinskih filamentov. Pri zdravi osebi se hemostaza aktivira le, ko je rana, včasih pa se zaradi bolezni ali nepravilnega zdravljenja pojavi nenadzorovano strjevanje krvi.

Prekomerna koagulacija povzroči nastanek krvnih strdkov, ki lahko popolnoma blokirajo krvne žile in ustavijo pretok krvi. To stanje je znano kot tromboza. Če se bolezen ne upošteva, lahko deli tromba izstopijo in se premaknejo skozi krvne žile, kar lahko privede do tako hudih stanj:

  • prehodni ishemični napad (mini-kap);
  • srčni napad;
  • periferna arterijska gangrena;
  • srčni napad ledvic, vranice, črevesja.

Razredčevanje krvi s pravimi zdravili bo pomagalo preprečiti nastanek krvnih strdkov ali uničiti obstoječe.

Kaj so antitrombocitni agensi in kako delujejo?

Antiprombocitna zdravila zavirajo nastajanje tromboksana in so predpisana za preprečevanje kapi in srčnega napada. Priprave tega tipa zavirajo lepljenje trombocitov in tvorbo krvnih strdkov.

Aspirin je ena najbolj cenenih in pogostih antitrombotičnih zdravil. Mnogim bolnikom, ki si opomorejo po srčnem napadu, je predpisan aspirin, da bi preprečili nadaljnji nastanek krvnih strdkov v koronarnih arterijah. V posvetovanju z zdravnikom lahko za preprečevanje tromboze in bolezni srca dnevno vzamete majhne odmerke zdravila.

Zaviralci adenozin difosfatnih receptorjev (ADP) se predpisujejo bolnikom, ki so doživeli možgansko kap, pa tudi tistim, ki so imeli zamenjavo srčnega ventila. Inhibitorji glikoproteina se injicirajo neposredno v krvni obtok, da se prepreči nastanek krvnih strdkov.

Antiprombocitna zdravila imajo naslednja trgovska imena:

Neželeni učinki protitrombocitnih agensov

Kot vsa druga zdravila lahko tudi antitrombocitna zdravila povzročijo neželene učinke. Če je bolnik našel katerega od naslednjih neželenih učinkov, morate zdravnika pozvati, da pregleda predpisano zdravilo.

Te negativne manifestacije je treba opozoriti:

  • huda utrujenost (stalna utrujenost);
  • zgaga;
  • glavobol;
  • prevrnjen želodec in slabost;
  • bolečine v trebuhu;
  • driska;
  • epistaksa.

Neželeni učinki, pri katerih je treba prenehati jemati zdravila:

  • alergijske reakcije (ki jih spremlja otekanje obraza, grla, jezika, ustnic, rok, nog ali gležnjev);
  • kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija;
  • bruhanje, zlasti če bruhanje vsebuje krvne strdke;
  • temne ali krvave stolice, kri v urinu;
  • težave pri dihanju ali požiranju;
  • govorni problemi;
  • vročina, mrzlica ali boleče grlo;
  • hitro bitje srca (aritmija);
  • rumenenje kože ali beljakov oči;
  • bolečine v sklepih;
  • halucinacije.

Značilnosti delovanja antikoagulantov

Antikoagulanti so zdravila, ki so predpisana za zdravljenje in preprečevanje venske tromboze, kot tudi za preprečevanje zapletov atrijske fibrilacije.

Najbolj priljubljen antikoagulant je varfarin, ki je sintetični derivat kumarinskega rastlinskega materiala. Uporaba varfarina za antikoagulacijo se je začela leta 1954 in od takrat je to zdravilo igralo pomembno vlogo pri zmanjševanju smrtnosti bolnikov, ki so nagnjeni k trombozi. Varfarin zavira vitamin K z zmanjšanjem jetrne sinteze faktorjev koagulacije, odvisnih od vitamina K. Zdravila varfarina imajo visoko vezavo na beljakovine, kar pomeni, da lahko veliko drugih zdravil in dodatkov spremeni fiziološko aktivni odmerek.

Odmerek izberemo individualno za vsakega bolnika, po skrbni študiji krvnega testa. Neodvisno spreminjanje izbranega odmerka zdravila ni močno priporočljivo. Preveč odmerka bi pomenilo, da se krvni strdki ne tvorijo dovolj hitro, kar pomeni, da se bo povečala nevarnost krvavitve in nezdravih prask in odrgnin. Prenizek odmerek pomeni, da se lahko krvni strdki še vedno razvijajo in širijo po vsem telesu. Varfarin se običajno jemlje enkrat na dan hkrati (običajno pred spanjem). Preveliko odmerjanje lahko povzroči nenadzorovano krvavitev. V tem primeru uvedemo vitamin K in svežo zamrznjeno plazmo.

Druga zdravila z antikoagulacijskimi lastnostmi: t

  • dabigatran (pradakas): zavira trombin (faktor IIa), preprečuje pretvorbo fibrinogena v fibrin;
  • rivaroksaban (xarelto): zavira faktor Xa, preprečuje pretvorbo protrombina v trombin;
  • apixaban (elivix): zavira tudi faktor Xa, ima šibke antikoagulantne lastnosti.

V primerjavi z varfarinom imajo ta relativno nova zdravila številne prednosti:

  • preprečevanje tromboembolije;
  • manjša nevarnost krvavitve;
  • manj interakcij z drugimi zdravili;
  • krajše razpolovne dobe, kar pomeni, da bo potreben minimalni čas za doseganje najvišjih ravni aktivnih snovi v plazmi.

Neželeni učinki antikoagulantov

Pri jemanju antikoagulantov se pojavijo neželeni učinki, ki se razlikujejo od zapletov, ki se lahko pojavijo pri jemanju protitrombocitnih zdravil. Glavni neželeni učinek je, da lahko bolnik trpi zaradi dolge in pogoste krvavitve. To lahko povzroči naslednje težave:

  • kri v urinu;
  • črni blato;
  • modrice na koži;
  • podaljšano krvavitev iz nosu;
  • krvavitvene dlesni;
  • bruhanje s krvjo ali hemoptizo;
  • podaljšano menstruacijo pri ženskah.

Toda za večino ljudi bodo koristi jemanja antikoagulantov prevladale nad tveganjem krvavitve.

Kakšna je razlika med antikoagulanti in antitrombocitnimi zdravili?

Ob preučevanju lastnosti obeh vrst zdravil lahko ugotovimo, da sta oba zasnovana tako, da opravljata enako delo (tanko kri), vendar z različnimi metodami. Razlika med mehanizmi delovanja je, da antikoagulanti običajno delujejo na beljakovine v krvi, da preprečijo pretvorbo protrombina v trombin (ključni element, ki tvori strdke). Toda antitrombocitna zdravila neposredno vplivajo na trombocite (z vezavo in blokiranjem receptorjev na njihovi površini).

Med koagulacijo krvi se aktivirajo posebni mediatorji, ki jih sproščajo poškodovana tkiva, in trombociti se na te signale odzovejo s posebnimi kemikalijami, ki sprožijo strjevanje krvi. Antiplateletni blokatorji blokirajo te signale.

Previdnostni ukrepi pri jemanju sredstev za redčenje krvi

Če je predpisana za jemanje antikoagulantov ali antitrombocitnih zdravil (včasih jih je mogoče predpisati v kompleksu), je potrebno občasno opraviti test za strjevanje krvi. Rezultati te preproste analize bodo zdravniku pomagali določiti natančen odmerek zdravila, ki ga je treba jemati vsak dan. Bolniki, ki jemljejo antikoagulante in antiagregacijska sredstva, morajo o odmerjanju in času zdravljenja obvestiti zobozdravnike, farmacevte in druge zdravstvene delavce.

Zaradi nevarnosti hude krvavitve se morajo vsi, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, zaščititi pred poškodbami. Zavrniti morate športne in druge potencialno nevarne dejavnosti (turizem, vožnja z motorjem, aktivne igre). O padcih, udarcih ali drugih poškodbah je treba obvestiti zdravnika. Tudi manjša poškodba lahko povzroči notranje krvavitve, ki se lahko pojavijo brez očitnih simptomov. Posebno pozornost je treba posvetiti britju in umivanju zob s posebno nitko. Tudi tako enostavni dnevni postopki lahko vodijo do dolgotrajnejših krvavitev.

Naravni antitrombotični in antikoagulanti

Nekatera živila, prehranska dopolnila in zdravilna zelišča redčijo kri. Seveda ne morejo dopolniti že sprejetih zdravil. Toda v posvetovanju z zdravnikom lahko uporabite česen, ingver, ginko biloba, ribje olje, vitamin E.

Česen

Česen je najbolj priljubljeno naravno zdravilo za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze, bolezni srca in ožilja. Česen vsebuje alicin, ki preprečuje lepljenje trombocitov in nastanek krvnih strdkov. Česen poleg anti-trombocitnega delovanja znižuje tudi holesterol in krvni tlak, kar je pomembno tudi za zdravje srčno-žilnega sistema.

Ginger

Ginger ima enake pozitivne učinke kot anti-trombocitna zdravila. Vsak dan je potrebno uporabiti vsaj 1 čajno žličko ingverja, da bi opazili učinek. Ginger lahko zmanjša lepljivost trombocitov in zmanjša raven sladkorja v krvi.

Ginkgo biloba

Jedo ginka biloba lahko pomaga izničiti kri, preprečuje prekomerno lepljivost trombocitov. Ginko biloba zavira faktor aktivacije trombocitov (posebna kemikalija, ki povzroča strjevanje krvi in ​​nastajanje strdkov). Leta 1990 je bilo uradno potrjeno, da ginko biloba učinkovito zmanjšuje pretirano adhezijo trombocitov v krvi.

Kurkuma

Kurkuma lahko deluje kot anti-trombocitno zdravilo in zmanjša nagnjenost k tvorbi krvnih strdkov. Nekatere študije so pokazale, da je kurkuma lahko učinkovita pri preprečevanju ateroskleroze. Formalna medicinska raziskava, izvedena leta 1985, je potrdila, da ima aktivna sestavina kurkume (kurkumin) izrazit anti-trombocitni učinek. Kurkumin tudi ustavi agregacijo trombocitov in tudi razredči kri.

Od hrane in prehranskih dopolnil, ki vsebujejo velike količine vitamina K (brstični ohrovt, brokoli, šparglji in druge zelene zelenjave), je treba opustiti. Lahko dramatično zmanjšajo učinkovitost zdravljenja z antitrombociti in antikoagulanti.

Antiplateletna zdravila: seznam zdravil

Antitrombocitna sredstva so skupina zdravil, ki so zasnovana tako, da zavirajo proces tvorbe tromba z zaviranjem lepljenja trombocitov drug za drugega. Poleg tega zdravilo proti tvorbi trombocitov preprečuje lepljenje trombocitov na žilno steno. Posledično se povečajo reološke lastnosti krvi in ​​zatreti sistem strjevanja krvi. Antitrombocitna zdravila lahko uničijo obstoječe krvne strdke.

Eritrocitne membrane postanejo manj elastične, zlahka spremenijo obliko in prodrejo skozi steno krvnih žil. Pretok krvi se izboljšuje, tveganje za zaplete tromboze se zmanjša. Sprejem protitrombocitnih sredstev v zgodnjih fazah tvorbe tromba omogoča doseganje maksimalnega učinka.

Antiprombocitna zdravila se pogosto uporabljajo v medicini. Predpišejo jih kot profilakso tromboze po kirurških posegih, z ishemično boleznijo srca, z akutno cerebralno ishemijo, s tromboflebitisom in post-infarktno kardiosklerozo.

Vsaka srčna bolezen je povezana s tveganjem za nastanek holesterola v plasti v žilah. Zožijo lumen posode, ne dajo krvi normalno skozi njo. Upočasnitev pretoka krvi na določenem območju in njeno zgostitev vodi do tega, da se na tem mestu začne tvoriti tromb. Če se zlomi, delci krvnega strdka tečejo skozi žile, blokirajo lumen majhnih arterij in povzročijo akutno ishemično poškodbo miokarda in možganov, kar spremljajo hudi zapleti, celo smrt.

Preprečevanje srčnega in srčnega infarkta temelji na jemanju antikoagulantov in antiplateletnih zdravil. Vendar nobeden od njih ne more uničiti nastalega tromba. Preprosto ne dopuščajo, da bi še naprej rasla in s tem preprečila blokado krvnih žil. Antiprombocitna zdravila se predpisujejo ljudem, ki so doživeli akutno ishemijo, ki jim omogoča, da rešijo življenja.

Antikoagulanti imajo večjo agresivnost kot antiplateletna sredstva. Poleg tega, da so dražji, je njihova uporaba povezana z veliko večjim tveganjem zapletov.

Kdaj so predpisana antitrombotična zdravila?

Antiprombocitna sredstva so dodeljena v skladu z naslednjimi indikacijami:

Ishemične motnje v telesu.

Prisotnost nagnjenosti k nastajanju krvnih strdkov.

Aterosklerotična vaskularna bolezen.

Discirkulacijska encefalopatija, cerebralna ishemija.

Prenesen obvod srca, transfuzija krvi.

Kontraindikacije za uporabo antitrombocitnih zdravil

Ženske, ki so v položaju, ki je nosilec otroka, ne predpisujejo protitrombocitnih zdravil. Prav tako jih ne jemljite ljudem, ki trpijo zaradi razjede želodca in mlajših od 18 let.

Druge kontraindikacije za uporabo antitrombocitnih zdravil so:

Erozivne in ulcerozne lezije prebavnega trakta.

Motnje v ledvicah in jetrih.

Prisotnost krvi v urinu.

Pomanjkljivosti vitamina C in vitamina K

Neželeni učinki

Antiprombocitna zdravila lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

Krvavitev in krvavitev, vaskulitis, znižanje krvnega tlaka.

Kršitve prebavnega sistema.

Bolečine v srcu, mišicah, sklepih.

Disurične motnje, pojav krvi v urinu, hepatosplenomegalija.

Težave s spanjem, tremor in pareze okončin, motnje čustvene sfere.

Seznam zdravil

Seznam antitrombocitnih zdravil je precej obsežen. Večina zdravil v tej skupini je predpisana ne le za zdravljenje, temveč tudi za preprečevanje različnih zapletov, ki se lahko pojavijo pri ljudeh s srčno-žilnimi boleznimi ali po operaciji.

Aspirin ali acetilsalicilna kislina. Aspirin je zdravilo, ki spada v skupino NSAID. To orodje ima izrazit antitrombotični učinek. Po jemanju se pojavi prostaglandinska regulacija hemostaze trombocitov. Aspirin je zato predpisan za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov. To zdravilo je zelo razširjeno. Pomaga pri zmanjševanju telesne temperature, lajša boleče občutke.

Aspirin jemljete po jedi, saj zdravilo lahko draži želodčno steno in povzroči poslabšanje peptične razjede. Da bi dosegli trajnosten učinek antitrombocitov, morate zdravilo vzeti dolgo časa v majhnih količinah. Da bi preprečili lepljenje trombocitov na tromb in izboljšali reološke lastnosti krvi, bo potrebno odmerek 1/2 tableta enkrat na dan.

Tiklopidin. To zdravilo ima izrazit antitrombotični učinek, ki je večkrat večji od učinka aspirina. Zato se predpisuje bolnikom z diagnosticiranimi ishemičnimi lezijami, kadar je to potrebno za zmanjšanje pretoka krvi v možgane. Priporočljivo je tudi, da jemanje ljudi, ki trpijo za koronarno boleznijo srca, ishemija spodnjih okončin, od retinopatije na ozadju diabetesa. Če je bolnik že opravil kirurški poseg z obvodom, potem je zdravilo Ticlopidine predpisano že dolgo časa.

Tiklopidin podaljša vsako krvavitev, upočasni proces strjevanja krvi, zavira agregacijo trombocitov. Ne jemljite tiklopidina skupaj z drugimi antitrombotičnimi zdravili in antikoagulanti. Celoten potek zdravljenja je enak 3 mesecem. V tem času mora zdravnik redno spremljati zdravnik in darovati kri za analizo.

Po zaužitju Tiklopidina se hitro absorbira v kri, kar je njegova glavna značilnost. Terapevtski učinek traja več dni po jemanju zdravila.

Tiklopidin kot glavna učinkovina je prisoten v naslednjih zdravilih: Tiklo, Tiklid, Ticlopidine-Ratiopharm.

Pentoksifilin. To zdravilo ima ne le učinek protitrombocitnih sredstev, ampak tudi lajša krče, širi krvne žile in izboljšuje prekrvavitev notranjih organov. Zahvaljujoč njegovi tehniki se izboljšajo reološki indeksi krvi in ​​srčni utrip ostaja normalen.

Pentoksifilin se imenuje angioprotektantna zdravila, ki povečajo elastičnost krvnih celic in povečajo fibrinolizo. Predpisana je za intermitentno klavdikacijo, angiopatijo, posttrombotični sindrom, ozebline, krčne žile, koronarno srčno bolezen.

Klopidogrel. Učinek klopidogrela je podoben učinkom tiklopidina. Zdravilo preprečuje adhezijo trombocitov, odpravlja njihovo povečano aktivnost. Neželeni učinki Klopidogrel redko daje, ker ima nizko toksičnost. Zato, če je potrebno, dolgoročno antitrombotična terapija, večina strokovnjakov predpiše to zdravilo svojim bolnikom.

Dipyridamole. Je antiagregantno zdravilo, ki spodbuja širjenje lumena krvnih žil, ki prenašajo kri v srčno mišico. Njegov sprejem povečuje kolateralni pretok krvi, normalizira kontraktilnost miokarda, izboljšuje venski odtok.

Dipyridamole ima vazodilatacijski učinek, če pa združite njegovo uporabo z drugimi zdravili, lahko dosežete antiagregacijski učinek. Priporočljivo je za bolnike, pri katerih obstaja visoko tveganje za nastanek tromba, kot tudi za bolnike, ki okrevajo po operaciji za vzpostavitev srčne proteze.

Curantil. Curantil je zdravilo, ki temelji na učinkovini dipiridamol. Curantil se predpisuje širokemu krogu ljudi, saj ni kontraindiciran za nosečnice in doječe ženske. Zahvaljujoč njegovemu sprejemu so krvne žile razširjene, tveganje za nastanek krvnih strdkov se zmanjša, srce prejme ustrezno količino hranil.

Zdravilo se priporoča za sprejem ženskam v razmerah, če so utrpele placentno insuficienco ali imajo bolezni srca in žil. Njen namen vam omogoča, da preprečite kisikovo stradanje zarodka, ki bo prejel največje količine hranil.

Drug učinek zdravila Curantila je povečanje imunosti. Med sprejemom je aktivna proizvodnja interferona, ki zmanjšuje tveganje za razvoj virusne okužbe pri nosečnicah.

Eptifibatid. To zdravilo je predpisano za bolnike, ki so bili podvrženi perkutani operaciji obvoda koronarnih arterij, kot tudi za tiste bolnike, ki imajo bolezni srca. Zdravilo je predpisano v kompleksnem režimu zdravljenja z aspirinom, heparinom in klopidogrelom. Pred zdravljenjem je treba bolnika skrbno pregledati, kar je še posebej pomembno za ljudi, starejše od 60 let, in za ženske.

Zdravilo se daje intravensko v bolnišnici. Po vrnitvi domov mora bolnik vzeti obliko tablet za več mesecev. Možna je vseživljenjska uporaba antitrombotičnih zdravil, ki preprečujejo tveganje za trombembolitične zaplete.

Če bolnik potrebuje nujno operacijo, se zdravilo prekliče. Ko je operacija načrtovana, jo je treba nekaj dni pred tem opustiti.

Iloprost. To zdravilo je treba uporabljati samo v bolnišničnem oddelku. Pred imenovanjem je treba bolnika skrbno pregledati. Raztopino, ki jo dajemo v obliki injekcij, pripravimo vnaprej. Če oseba prejme iloprost, mora prenehati kaditi. Če se zdravite zaradi hipotenzije, morate pred dajanjem zdravila izmeriti raven krvnega tlaka. To bo preprečilo njegov oster padec.

V zdravilu Ventavis Iloprost deluje kot umetno nadomestilo za prostaglandin, uporablja se v obliki raztopine za inhalacijo. Iloprost se predpisuje za pljučno hipertenzijo, ne glede na njeno naravo. To vam omogoča, da razširite žile, ki hranijo pljučno tkivo in izboljšajo reološke lastnosti krvi.

Kombinirana zdravila z antiplateletnim učinkom

Sodobna farmakologija ponuja bolnikom, ki potrebujejo zdravljenje z antitrombociti, zdravila, ki imajo kombiniran učinek. V takšnih zdravilih je več protiteles, ki medsebojno povečujejo delovanje.

Med temi drogami:

Dogovor, v katerem je prisoten aspirin in dipiridamol.

Aspigrel z aspirinom in klopidogrelom v sestavku.

Coplavix. Njegova sestava je podobna sestavi Aspigrela.

Kardiomagil, ki vsebuje aspirin in magnezij.

Antiprombocitna zdravila so zdravila, ki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju različnih patologij. Kardiologi, nevrologi in vaskularni kirurgi jih predpišejo svojim bolnikom.

Profesor A. Obrezan Antiplateletna sredstva za bolezni srca in ožilja:

Galyavich A.S. - antiplateletna terapija za ACS: težave in rešitve:

Avtor članka: Volkov Dmitry Sergeevich | Dr. kirurg, flebolog

Izobraževanje: Moskovska državna univerza za medicino in zobozdravstvo (1996). Leta 2003 je prejel diplomo iz izobraževalnega in znanstvenega medicinskega centra za vodenje zadev predsednika Ruske federacije.

Antiplateletne droge: pregled zdravil, indikacij in kontraindikacij

Ena najuspešnejših metod farmakroprofilacije nastajanja krvnih strdkov v krvnih žilah je uporaba posebnih zdravil - antitrombotičnih sredstev. Mehanizem strjevanja krvi je kompleksen sklop fizioloških in biokemičnih procesov in je na kratko opisan na naši spletni strani v članku "Neposredno delujoči antikoagulanti." Ena od stopenj koagulacije krvi je agregacija (adhezija) trombocitov med seboj z nastankom primarnega krvnega strdka. Antiprombocitna zdravila imajo svoj učinek na tej stopnji. Z vplivom na biosintezo določenih snovi zavirajo (zavirajo) proces lepljenja trombocitov, primarni tromb se ne oblikuje in ne pride do encimske koagulacije.

Mehanizmi za izvajanje antitrombotičnega učinka, farmakokinetike in farmakodinamike različnih zdravil so zato različni, zato bodo opisani spodaj.

Indikacije za uporabo antitrombocitnih zdravil

Praviloma se zdravila iz antitrombocitne skupine uporabljajo v naslednjih kliničnih situacijah:

  • za preprečevanje ali po trpljenju ishemične kapi, kot tudi v primeru prehodnih motenj možganske cirkulacije;
  • s koronarno srčno boleznijo;
  • s hipertenzijo;
  • s obliterirnimi žilnimi boleznimi spodnjih okončin;
  • po operacijah srca in ožilja.

Kontraindikacije za uporabo antitrombocitnih zdravil

Splošne kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

Nekateri predstavniki antitrombocitnih agensov imajo indikacije in kontraindikacije, ki se razlikujejo od drugih zdravil te skupine.

Skupina antitrombocitnih zdravil vključuje naslednja zdravila:

  • acetilsalicilna kislina;
  • tiklopidin;
  • klopidogrel;
  • dipiridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinirana zdravila.

Razmislite o vsaki od njih podrobneje.

Acetilsalicilna kislina (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin kardio in drugi)

Ta snov, čeprav je povezana z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vpliva tudi na strjevanje krvi. Tako z zaviranjem biosinteze tromboksana A2 v trombocitih prekine procese njihove agregacije: proces koagulacije se upočasni. Uporablja se v velikih odmerkih, acetilsalicilna kislina vpliva tudi na druge faktorje koagulacije (zavira biosintezo antitrombotičnih prostaglandinov, pa tudi sproščanje in aktiviranje faktorjev trombocitov III in IV), kar vodi do bolj izrazitega antiagregacijskega učinka.

Najpogosteje se uporablja za preprečevanje krvnih strdkov.

Pri zaužitju se dobro absorbira v želodcu. Ko se premikate skozi črevesje in zvišujete pH okolja, se njegova absorpcija postopoma zmanjšuje. Absorbira v krvi, se prenaša v jetra, kjer spremeni kemijsko strukturo pod vplivom biološko aktivnih snovi v telesu. Skozi krvno-možgansko pregrado prodre v materino mleko in cerebrospinalno tekočino. Izloča se predvsem preko ledvic.

Učinek acetilsalicilne kisline se razvije 20-30 minut po enkratnem odmerku. Razpolovna doba je odvisna od starosti bolnika in odmerka zdravila ter se spreminja v 2 do 20 urah.
Obrazec za sprostitev - tablete.

Priporočeni odmerek kot antiagregacijsko sredstvo - 75-100-325 mg, odvisno od klinične situacije. Ima ulcerogeni učinek (lahko povzroči razvoj želodčnih razjed), zato je treba zdravilo vzeti po obrokih in piti zadostno količino tekočine: vode, mleka ali alkalne mineralne vode.

Kontraindikacije za uporabo acetilsalicilne kisline so opisane v splošnem delu članka, dodamo jim samo bronhialno astmo (pri nekaterih lahko aspirin sproži bronhospazem, to je tako imenovana aspirinska astma).
Glede na zdravljenje s tem zdravilom se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so: t

  • slabost;
  • izguba apetita;
  • bolečine v želodcu;
  • ulcerozne lezije prebavnega trakta;
  • okvarjeno delovanje ledvic in jeter;
  • alergijske reakcije;
  • glavobol in omotica;
  • tinitus;
  • motnje vida (reverzibilne);
  • kršitev strjevanja krvi.
  • zdravljenje z acetilsalicilno kislino je treba izvajati pod nadzorom strjevanja krvi in ​​odvisno od njihovega dnevnega odmerka;
  • z uporabo tega zdravila hkrati z antikoagulanti, je treba spomniti povečanega tveganja za krvavitev;
  • Pri uporabi zdravila z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba upoštevati tveganje gastropatije (povečanje njihovega negativnega učinka na želodec).

Tiklopidin (Ipaton)

To zdravilo za antitrombotično delovanje je večkrat višje od acetilsalicilne kisline, vendar je značilno poznejši razvoj želenega učinka: njegov vrh se pojavi na 3-10. Dan jemanja zdravila.

Tiklopidin blokira aktivnost trombocitnih receptorjev IIb-IIIa, kar zmanjšuje agregacijo. Poveča trajanje krvavitve in elastičnost rdečih krvnih celic, zmanjša viskoznost krvi.

Hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Največja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi je zabeležena po 2 urah, razpolovna doba je od 13 ur do 4-5 dni. Antiagregacijski učinek se razvije v 1-2 dneh, doseže največ v 3-10 dneh redne uporabe, vztraja še 8-10 dni po ukinitvi tiklopidina. Izloča se z urinom.
Na voljo v obliki tablet 250 mg.

Priporočljivo je jemati peroralno, med obroki, 1 tableto dvakrat na dan. Vzemite si dolgo časa. Starejši bolniki in posamezniki s povečanim tveganjem za krvavitev so predpisani v polovici odmerka.

Na ozadju jemanja zdravila se včasih pojavijo neželeni učinki, kot so alergijske reakcije, prebavne motnje, omotica, zlatenica.

Zdravilo ni predpisano vzporedno z antikoagulanti.

Klopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet in drugi)

Njegova struktura in mehanizem delovanja sta podobna tiklopidinu: zavira proces agregacije trombocitov in nepovratno blokira vezavo adenozin trifosfata na njihove receptorje. V nasprotju s tiklopidinom redko povzroča nastanek neželenih učinkov iz prebavil in krvnega sistema ter alergijske reakcije.

Pri zaužitju se hitro absorbira v prebavnem traktu. Največjo koncentracijo snovi v krvi določimo po 1 uri. Razpolovna doba je 8 ur. V jetrih se spremeni v aktivni presnovek (presnovni produkt). Izloča se iz telesa z urinom in blatom. Največji antiagregacijski učinek opazimo 4–7 dni po začetku zdravljenja in traja 4–10 dni.

Preprečuje acetilsalicilno kislino pri preprečevanju tromboze pri kardiovaskularni patologiji.

Na voljo v obliki tablet po 75 mg.

Priporočeni odmerek je ena tableta, ne glede na obrok, enkrat na dan. Zdravljenje je dolgo.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni neželenim učinkom tiklopidina, vendar je tveganje za nastanek zapletov in neželenih reakcij pri uporabi klopidogrela veliko manjše.

Dipiridamol (Curantil)

Zavira aktivnost specifičnih encimov trombocitov, zaradi česar se poveča vsebnost cAMP, ki ima antiplateletni učinek. Prav tako stimulira sproščanje snovi (prostaciklina) iz endotelija (notranja obloga posode) in posledično blokado tvorbe tromboksana A2.

Z antitrombocitnim učinkom blizu acetilsalicilne kisline. Poleg tega ima tudi koronarne dilatacijske lastnosti (razširja koronarne žile srca med napadom angine).
Hitro in dokaj dobro (37-66%) se absorbira v želodčnem traktu, če ga vzamemo peroralno. Najvišjo koncentracijo opazimo v 60-75 minutah. Razpolovna doba je 20-40 minut. Izhaja iz žolča.

Na voljo v obliki tablet ali tablet po 25 mg.

Kot antitrombotično zdravilo je priporočljivo vzeti 1 tableto trikrat na dan, 1 uro pred obroki.

Pri zdravljenju tega zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • slabost;
  • omotica in glavobol;
  • bolečine v mišicah;
  • rdečina kože;
  • nižji krvni tlak;
  • poslabšanje simptomov koronarne bolezni srca;
  • kožne alergijske reakcije.

Ulcerogeni učinek dipiridamola nima.

Kontraindikacije za uporabo tega zdravila so nestabilna angina in akutna faza miokardnega infarkta.

Eptifibatid (Integrilin)

Zavira agregacijo trombocitov s preprečevanjem vezave fibrinogena in nekaterih plazemskih faktorjev strjevanja na receptorje trombocitov. Deluje reverzibilno: 4 ure po prenehanju infundiranja je funkcija trombocitov polovično obnovljena. Ne vpliva na protrombinski čas in APTT.

Uporablja se v kompleksni terapiji (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in heparinom) akutnega koronarnega sindroma in med koronarno angioplastiko.

Sproščanje oblike - raztopina za injiciranje.

Vnesite shemo.

Eptifibatid je kontraindiciran za hemoragično diatezo, notranje krvavitve, hudo hipertenzijo, anevrizmo, trombocitopenijo, hudo okvaro delovanja ledvic in jeter, med nosečnostjo in dojenjem.

Od možnih neželenih učinkov je treba opozoriti na krvavitev, bradikardijo (upočasnjene srčne kontrakcije), znižanje krvnega tlaka in ravni trombocitov v krvi, alergijske reakcije.
Uporablja se samo v pogojih bolnišnice.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Krši procese agregacije, adhezije in aktivacije trombocitov, pospešuje ekspanzijo arteriol in venul, normalizira povečano žilno prepustnost, aktivira procese fibrinolize (raztapljanje že nastalega krvnega strdka).

Uporablja se samo v bolnišničnem okolju za zdravljenje hudih bolezni: obliterirajući atrombangiitis v fazi kritične ishemije, obliterirajući endarteritis v napredni fazi, hud Raynaudov sindrom.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje in infundiranje.

Uvedeno je bilo intravensko po shemi. Odmerjanje je odvisno od patološkega procesa in resnosti bolnikovega stanja.

Kontraindicirana pri individualni preobčutljivosti na sestavine zdravila, bolezni, ki vključujejo povečano tveganje za krvavitve, hude koronarne bolezni srca, hude aritmije, akutno in kronično srčno popuščanje, med nosečnostjo in dojenjem.

Med neželene učinke spadajo glavobol, omotica, motnje občutljivosti, letargija, tremor, apatija, slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, znižanje krvnega tlaka, napadi bronhospazma, bolečine v mišicah in sklepih, bolečine v spodnjem delu hrbta, motnje uriniranja, bolečina, bolečina v križu t na mestu injiciranja.

To je zelo resno zdravilo, zato ga je treba uporabljati samo v pogojih skrbnega spremljanja bolnikovega stanja. Hip zdravilne snovi je treba izključiti na kožo ali njen sprejem v notranjost.

Krepi hipotenzivni učinek določenih skupin antihipertenzivnih zdravil, vazodilatatorjev.

Triflusal (Dysgren)

Zavira ciklooksigenazo trombocitov, kar zmanjšuje biosintezo tromboksana.

Sprostitev oblike - 300 mg kapsule.

Priporočeni odmerek je 2 kapsuli enkrat na dan ali 3 kapsule 3-krat na dan. Ko jemljete, morate piti veliko vode.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri acetilsalicilni kislini.

Zdravilo Triflusal se uporablja previdno pri bolnikih s hudo jetrno ali ledvično insuficienco.

Med nosečnostjo in dojenjem zdravilo ni priporočljivo.

Kombinirani pripravki

Obstajajo zdravila, ki vsebujejo več antitrombocitnih sredstev, ki povečujejo ali podpirajo učinke drug drugega.

Najpogostejši so naslednji:

  • Agrenox (vsebuje 200 mg dipiridamola in 25 mg acetilsalicilne kisline);
  • Aspigrel (vključuje 75 mg klopidogrela in acetilsalicilne kisline);
  • Coplavix (njegova sestava je podobna sestavi zdravila Aspigrel);
  • Kardiomagil (vsebuje acetilsalicilno kislino in magnezij v odmerkih 75 / 12,5 mg ali 150 / 30,39 mg);
  • Magnicor (njegova sestava je podobna sestavi kardiomagnila);
  • Combi-ask 75 (njegova sestava je prav tako podobna sestavi kardiomagnila - 75 mg acetilsalicilne kisline in 15,2 mg magnezija).

Zgoraj navedeni so najpogosteje uporabljeni antitrombotični zdravniki v medicinski praksi. Opozarjamo vas na dejstvo, da so podatki, ki so navedeni v članku, podani izključno z namenom seznanitve in ne z navodili za ukrepanje. Prosimo, če imate kakršne koli pritožbe, se ne zdravite, ampak zaupajte svoje zdravje strokovnjakom.

Kateri zdravnik naj stopi v stik

Za predpisovanje antitrombocitnih zdravil se je potrebno posvetovati z ustreznim specialistom: za bolezni srca, za kardiologa, za cerebralne žilne bolezni, za nevrologa, za lezije arterij spodnjih okončin, za žilnega kirurga ali terapevta.

B01AC. Antiplatelet

Antiprombocitna zdravila so skupina zdravil, ki vplivajo na koagulacijo krvi s preprečevanjem agregacije celičnih elementov krvi (rdečih krvnih celic, trombocitov) in uničenja takih agregatov.

Prvič je acetilsalicilno kislino (ASA) sintetiziral Charles Frederick Gerhardt leta 1853.

10. avgusta 1897 je Arthur Eihengrin, ki je delal v Bayerjevih laboratorijih v Wuppertalu, prvič prejel vzorce ASA za medicinsko uporabo. Sprva je bil znan le antipiretični učinek ASA, nato pa so odkrili njegove analgetične in protivnetne lastnosti. V zgodnjih letih se je ASC prodajal v obliki praška, od leta 1904 pa v obliki tablet.

Leta 1953 je Kulgan objavil prvo poročilo o uporabi ASA za preprečevanje in zdravljenje koronarne srčne bolezni (CHD).

Klopidogrel ADP receptorjev je bil odprt s strani Sanofi-Sintelabo in dovoljen za prodajo v Evropski uniji leta 1998, v ZDA pa leta 1997.

Leta 1983 so bili razviti IIb / IIIa antagonisti trombocitnih receptorskih glikoproteinov za zdravljenje bolnikov z Glanzmann trombastenijo. V zadnjih letih se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolnikov z akutnim koronarnim sindromom (ACS) brez elevacije ST (v kombinaciji s heparini ali ASA), za preprečevanje tromboze in reokluzije zaradi transkutane intervencije (PCI).

B: SREDSTVA, KI VPLIVAJO NA KRVNI SISTEM IN HEMOPOZO B01A Antitrombotična sredstva

B01AC06 Acetilsalicilna kislina B01AC07 Dipyridamole

B01AC56 Acetilsalicilna kislina, kombinacija

Razvrstitev protitrombocitnih sredstev glede na cilj

- Antitrombocitna zdravila za eritrocite in trombocite: pentoksifilin, alprostadil, klopidogrel.

- sredstva za zatiranje trombocitov: acetilsalicilna kislina, dipiridamol,

Zasebna terapevtska farmakologija 189

tiklopidin, ksantinol nikotinat.

Razvrstitev antitrombocitnih agensov glede na mehanizem delovanja

- Zaviralci presnove arahidonske kisline: t

ASA, indobufen, trifluzal;

pikotamid, ridogrel, vapiprost;

- Pripravki, ki povečujejo vsebnost cAMP v trombocitih: t

Fosf inhibitorji trombocitov fosfodiesteraze (PDE):

- zaviralci ADP receptorjev (tienopiridini): t

- Antagonisti receptorjev trombocitnih receptorjev IIb / IIIa:

abciximab; eptifibatid, tirofiban, lamifiban.

Zaviralci ADP receptorjev (klopidogrel, tiklopidin) t

Biološka uporabnost je visoka, največja koncentracija v plazmi nastane po 1 uri, klopidogrel je predzdravilo, njegov metabolit pa ima aktivnost po biotransformaciji v jetrih. Razpolovni čas izločanja je 8 ur, izloča se z urinom in izločki.

Biološka uporabnost je 80–90% (povečana po obroku). Največja koncentracija v plazmi je dosežena po 2 urah, razpolovni čas po jemanju prvega odmerka pa je 12–13 ur, pri rednem jemanju pa se poveča na 4–5 dni. Koncentracija plazme se ustvari v 2-3 tednu zdravljenja. Presnavlja se v jetrih, izločanje presnovkov poteka z urinom, deloma v nespremenjeni obliki z žolčem.

Zaviralci ciklooksigenaze - ASA

Biološka uporabnost ASK, če jo dajemo peroralno, je 50-68%, največja koncentracija v plazmi se ustvari po 15–25 minutah. (4-6 ur za enterično zadržano sproščanje). Med absorpcijo se ASA delno presnavlja v jetrih in črevesju z nastankom salicilne kisline, ki je šibkejše sredstvo proti tvorbi trombocitov. V izrednih razmerah, da bi povečali biološko uporabnost in pospešili začetek učinka, se prva tableta ASK žvečijo v ustih, kar zagotavlja

190 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

absorpcijo v sistemski krvni obtok, mimo jeter. Razpolovna doba ASA je 15–20 minut, salicilna kislina je 2-3 ure, ASA se izloči v obliki proste salicilne kisline skozi ledvice.

Zaviralci trombocitov PDE - dipiridamol

Hitro se absorbira iz želodca (večina) in tankega črevesa (majhna količina) Skoraj popolnoma se veže na plazemske beljakovine. C max - v 1 uri po dajanju. T 1/2 - 20–30 min. Akumulira se predvsem v srcu in rdečih krvnih celicah. Presnavljajo jo jetra z vezavo na glukuronsko kislino, ki se izloča z žolčem kot monoglukuronid.

Zaviralci receptorjev ADP (klopidogrel, tiklopidin).

Pripravki selektivno in ireverzibilno zavirajo vezavo adenozin difosfata (ADP) z njegovimi receptorji na površini trombocitov, blokirajo aktivacijo trombocitov in zavirajo njihovo agregacijo. Po 2 urah po zaužitju posameznega odmerka klopidogrela obstaja statistično značilna in od odmerka odvisna inhibicija agregacije trombocitov (zaviranje agregacije za 40%). Največji učinek (60% supresija agregacije) je opazen na 4-7 dan neprekinjenega dajanja vzdrževalnega odmerka zdravila in traja 7–10 dni.

Pri večkratni uporabi se učinek poveča, stabilno stanje dosežemo po 3-7 dneh zdravljenja (do 60% inhibicije). Agregacija trombocitov in čas krvavitve se vrneta na izhodiščno vrednost, saj se trombociti obnavljajo, kar je povprečno 7 dni po prekinitvi zdravljenja.

Po zaužitju v odmerku 75 mg se hitro absorbira v prebavnem traktu (GIT). Koncentracija zdravila v krvni plazmi po 2 urah po dajanju je neznatna (0,025 μg / l) zaradi hitre biotransformacije v jetrih.

Aktivni presnovek klopidogrela (derivat tiola) nastane z njegovo oksidacijo v 2-okso-klopidogrel, čemur sledi hidroliza. Oksidacijsko stopnjo uravnavajo predvsem izoencimi citokroma P450, 2B6 in 3A4, v manjši meri pa 1A1, 1A2 in 2C19. Aktivni presnovek tiola se hitro in ireverzibilno veže na trombocitne receptorje, vendar se ne odkrije v krvni plazmi. Največja koncentracija presnovka v krvni plazmi (približno 3 mg / l po večkratnem peroralnem dajanju v odmerku 75 mg) se pojavi 1 uro po jemanju zdravila.

Klopidogrel in glavni krožeči presnovek sta obratno vezana na beljakovine v plazmi. Po zaužitju zdravila, se približno 50% odmerka izloči z urinom in 46% v blatu. Razpolovni čas izločanja glavnega presnovka je 8 ur.

Delovanje tiklopidina se začne počasi, 2 dni po jemanju zdravila.

Zasebna terapevtska farmakologija 191

Pri odmerku 250 mg dvakrat na dan je največji učinek na 3-6 dan zdravljenja, trajanje delovanja pa doseže 4–10 dni. Terapevtski učinek traja vsaj 1 teden po tem, ko je bil odpovedan, zato ni prva izbira za kortikosteroide.

Po enkratnem peroralnem odmerku terapevtskega odmerka tiklopidina hitro

in se skoraj popolnoma absorbira, je biološka uporabnost zdravila opažena, ko se jemlje po obroku. Učinek zaviranja agregacije trombocitov ni odvisen od plazemskih koncentracij. Približno 98% tiklopidina se reverzibilno veže na plazemske beljakovine.

Tiklopidin se v telesu hitro presnavlja z nastankom enega aktivnega presnovka, ki se izloča predvsem z urinom (50–60%) in žolčem (23–30%). Razpolovna doba je 30–50 ur.

Zaviralci ciklooksigenaze - ASA

ASK zavira ciklooksigenazo v tkivih in trombocitih, kar povzroča blokado tvorbe tromboksana A2, enega glavnih induktorjev agregacije trombocitov. Blokada trombocitne ciklooksigenaze je nepovratna in traja vse življenje plošč (za 7–10 dni), kar ima za posledico znatno trajanje učinka po odstranitvi zdravil iz telesa. V odmerkih nad 300 mg / dan. ASA zavira produkcijo antitrombocitnih receptorjev endotelija in prostaciklinskih vazodilatatorjev, kar je eden od dodatnih razlogov za uporabo njegovih nižjih odmerkov (75-160 mg / dan) kot antitrombocitnega sredstva. Odmerki ASK do 7 mg so verjetno manj učinkoviti, odmerki pa 160 mg / dan. poveča tveganje za krvavitev.

Delovanje ASC se začne v 5 minutah. po zaužitju in doseže maksimum po 30–60 minutah in ostane stabilen v naslednjih 24 urah, da se ponovno vzpostavi funkcionalno stanje trombocitov, po enkratnem odmerku majhnih odmerkov ASA je potrebno vsaj 72 ur. ASA zmanjša incidenco GCS in smrti zaradi kardiovaskularnih vzrokov pri bolnikih z nestabilno angino pektoris z nadaljnjim prejemanjem ASA po stabilizaciji bolnikovega stanja in doseže daljinski preventivni učinek.

Zaviralci trombocitov PDE - dipiridamol

Zdravilo zmanjšuje odpornost koronarnih arterij na ravni majhnih vej

in arteriole, povečanje števila zavarovanja in zavarovanja pretok krvi, povečuje koncentracijo adenozina in sintezo adenozin trifosfata (ATP) v srčni mišici, izboljšuje kontraktilnost, zmanjša skupnega perifernega žilnega upora (TPR), inhibira agregacijo trombocitov (izboljša mikrocirkulacijo, preprečuje arterijsko trombozo) normalizira venski odtok. zmanjša odpornost možganskih žil, popravi placentni pretok krvi; z grožnjo preeklampsije, preprečuje distrofične spremembe placente, odpravlja hipoksijo tkiva ploda,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

spodbuja kopičenje glikogena v njih; zagotavlja modulirni učinek na funkcionalno aktivnost interferonskega sistema, povečuje nespecifično protivirusno odpornost na virusne okužbe.

Indikacije za uporabo

- Zdravljenje in preprečevanje insuficience posteljice pri zapleteni nosečnosti (dipiridamol).

- kot induktor interferona in imunomodulator za preprečevanje in zdravljenje gripe, akutne respiratorne virusne okužbe (ARVI) (ASA, dipiridamol).

- sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta (MI), periferne arterijske tromboze.

- Preprečevanje tromboze in reokluzije po perkutani intervenciji (PCI), po operaciji obvoda koronarnih arterij (CABG).

- Preprečevanje tromboze in reokluzije po plastični operaciji perifernih arterij.

- Preprečevanje tromboembolije s konstantno obliko atrijske fibrilacije.

- Po protetičnih ventilih srca.

- Pri prehodni cerebralni ishemiji, discirculatory encephalopathy.

- Preprečevanje ponavljajoče se kapi.

- Periferne žilne bolezni.

Značilnosti uporabe antitrombotičnih sredstev za ACS

- Klopidogrel: če bolnik prej ni jemal klopidogrela, je prvi odmerek 300 mg (4 tab.) Peroralno enkrat (obremenitev z odmerkom), potem je dnevni vzdrževalni odmerek 75 mg (1 zavihek) enkrat na dan, ne glede na obrok za 1 do 9 mesecev Če se načrtuje, da ima bolnik CABG (vendar ne PCI), klopidogrel ni predpisan ali preklican 5, po možnosti 7 dni pred operacijo, da se prepreči nevarno krvavitev.

- Tiklopidin: 250 mg 2-krat na dan po obroku. V primeru ledvične insuficience se odmerek zmanjša. Kombinacija tiklopidina z ASA zahteva veliko previdnosti zaradi visokega tveganja za krvavitve. V prvih treh mesecih zdravljenje enkrat na 2 tedna, opravite krvni test z izračunom enotnih elementov in trombocitov.

- ASK: enkratni dnevni odmerek ASK je indiciran v vseh kliničnih stanj, kjer ima antiagregacijska profilaksa ugoden profil korist / tveganje: če ga bolnik še ni jemal, prvi odmerek zdravil

Zasebna terapevtska farmakologija 193

(325-500 mg), ga je treba žvečiti v ustih (z uporabo rednega, vendar ne enteričnega aspirina).

Dokazni podatki podpirajo uporabo ASK za dolgotrajno profilakso trombemboličnih zapletov pri bolnikih z visokim tveganjem v dnevnem odmerku 75-100 mg (lahko se uporabljajo enterične oblike) enkrat na dan po obroku. V primerih, kjer je potreben takojšen antitrombotični učinek (ACS ali akutna ishemična kap), je treba uporabiti odmerek 160 mg.

- Dipiridamol: kombinacija nizkih odmerkov ASA in dipiridamola (200 mg 2-krat na dan) je sprejemljiva za začetek zdravljenja pri bolnikih z nekardioemboličnimi možganskimi ishemičnimi dogodki, vendar ni razloga, da bi to kombinacijo priporočali bolnikom z IHD.

- erozijski in ulcerozni procesi v prebavnem traktu ali drugi viri krvavitve iz prebavil ali sečil.

- nagnjenost k krvavitvi.

- AIM, stenozna ateroskleroza koronarnih arterij, dekompenzirano srčno popuščanje, hipotenzija (hude oblike), aritmija (za dipiridamol).

- Hude alergije v obliki napadov bronhospazma (vključno z bronhialno astmo, v kombinaciji z rinozinusopatijo, - aspirinsko astmo).

- hemofilijo in trombocitopenijo; aktivna krvavitev, vključno s krvavitvijo v mrežnici.

- Huda nekontrolirana arterijska hipertenzija (AH).

- Huda ledvična in jetrna odpoved.

- hematološke motnje: nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija; krvavitev v prebavilih, intrakranialno krvavitev (in njihovo zgodovino).

- Starost do 18 let.

- Nosečnost in dojenje.

- Preobčutljivost za zdravilo.

- dispepsija in driska.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- erozivne in ulcerozne lezije ezofagogastroduodenalne cone.

- Intrakranialno krvavitev, nevtropenija (predvsem v prvih 2 tednih zdravljenja).

- Alergijske reakcije (kožni izpuščaj).

- Napad akutnega protina zaradi oslabljenega izločanja urata.

- Hrup v glavi, omotica, glavobol.

- Hitro zardevanje obraza.

- Bolečina v srcu.

Povečano tveganje za krvavitve pri imenovanju ASA s posrednimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID); oslabitev delovanja antihipertenzivov in diuretikov; povečanje hipoglikemičnih sredstev.

Oslabi učinek dipiridamolskih ksantinskih derivatov (npr. Kofeina), antacidov; krepi oralne posredne antikoagulante, beta-laktamske antibiotike (penicilin, cefalosporin), tetraciklin, kloramfenikol. Dipiridamol poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivov, slabi antiholinergične lastnosti inhibitorjev holinesteraze. Heparin poveča tveganje za hemoragične zaplete.

Med jemanjem dipiridamola se izogibajte uporabi naravne kave in čaja (morda oslabitev).

Nova skupina antitrombocitnih sredstev vključuje blokatorje receptorjev glikoproteina IIb / IIIa. Abtsiksimab, tirofiban in eptifibatid so predstavniki skupine antagonistov receptorjev glikoproteina IIb / IIIa. IIb / IIIa receptorji (alfa IIb beta 3 -integrini) se nahajajo na površini krvnih plošč, zaradi aktivacije trombocitov pa se konfiguracija teh receptorjev spremeni in poveča njihovo sposobnost fiksiranja fibrinogena in drugih adhezivnih proteinov. Vezava molekul fibrinogena z receptorji IIb / IIIa različnih trombocitov vodi do njihove agregacije.

Abciximab se hitro in dokaj močno veže na glikoproteine

Zasebna terapevtska farmakologija 195

IIb / IIIa na površini trombocitov po intravenski (iv) aplikaciji bolusa, se približno 2/3 zdravilne snovi v naslednjih nekaj minutah veže na glikoprotein IIb / IIIa. V tem primeru je T 1/2 približno 30 minut. in za vzdrževanje konstantne koncentracije zdravila v krvi je potrebna intravenska infuzija. Po prenehanju se koncentracija abciksimaba zmanjša v 6 urah, molekule abciksimaba, ki so v vezanem stanju, pa se lahko prenesejo na glikoproteine ​​IIb / IIIa novih trombocitov, ki vstopajo v obtok. Zato antiplateletna aktivnost zdravila ostane dolgo časa - do 70% receptorjev trombocitov ostane neaktivnih 12 ur po intravenskem dajanju in majhna količina abcyximaba, povezana s trombociti, se odkrije vsaj 14 dni.

Tirofiban in eptifibatid sta konkurenčna antagonista glikoproteina IIb / IIIa na površini trombocitov, ne tvorita močne povezave z njimi in antitrombotični učinek teh učinkovin hitro izgine po zmanjšanju plazemske koncentracije. Najvišja koncentracija se doseže hitro. Stopnja vezave na beljakovine je 25%. Razpolovna doba je 2,5 ure, približno 50% zdravil se izloči z urinom.

Abciximab je Fab fragment 7E3 himernih človeških mišjih monoklonskih protiteles, ima visoko afiniteto za receptorje IIb / IIIa glikoproteina trombocitov in se dolgo časa veže na njih (do 10-14 dni). Agregacija trombocitov je v končnem stadiju motena zaradi blokade več kot 80% receptorjev po prenehanju dajanja zdravil, postopno okrevanje agregacijske sposobnosti krvnih ploščic (v 1–2 dneh).

Abciximab je nespecifični ligand, blokira tudi vitronektinske receptorje endotelijskih celic, ki sodelujejo pri migraciji endotelijskih in gladkih mišičnih celic, ter receptorje Mac-1 na aktivirane monocite in nevtrofilce, vendar klinični pomen teh učinkov še ni jasen. Prisotnost protiteles proti abciksimabu ali njegovemu kompleksu z receptorji za trombocite lahko povzroči anafilaksijo in nevarno trombocitopenijo.

Sposobnost zdravila je bila dokazana, pri bolnikih s PCI, ki so bili najprej izpostavljeni bolnikom z ACS, kot tudi pri bolnikih z visokim tveganjem za srčno-žilne zaplete, se je bistveno izboljšala. Učinkovitost abciximaba pri konzervativnem zdravljenju ACS ni bila dokazana (za razliko od eptifibatida in tirofibana). Raziskovali smo možnosti kombinacije zdravila in drugih antagonistov receptorjev glikoproteina IIb / IIIa s trombolitiki pri zdravljenju ACS z dvigom ST.

Eptifibatid je zaviralec receptorjev glikoproteina IIb / IIIa trombocitov iz razreda RGD-mimetikov. Načeloma je mehanizem delovanja podoben abciksimabu, vendar ima eptifibatid selektivnost za receptorje IIb / IIIa.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Delovanje epitibatida se pojavi takoj po intravenskem dajanju

odmerek 180 mcg / kg. Odprava agregacije je obrnjena. 4 ure po prenehanju intravenske infuzije v odmerku 2 µg / kg / min. funkcija trombocitov doseže več kot 50% začetne ravni. Za razliko od abciksimaba je zdravilo verjetno učinkovito pri konzervativnem zdravljenju kortikosteroidov.

Primerjalne značilnosti zaviralcev glikoproteina IIb / IIIa so prikazane v tabeli. 1.

Primerjalne značilnosti blokatorjev receptorjev glikoproteina IIb / IIIa